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熊去氧胆酸的相关常识介绍

文字:[大][中][小] 手机页面二维码 2021/6/11     浏览次数:    
   熊去氧胆酸即3α,7β-二羟基胆烷酸,是鹅去氧胆酸的7β-羟基差向异构体,正是构造上的这一微小差别,使本品具亲水性。熊去氧胆酸可降低肝内的胆固醇合成限速酶--β-羟-β-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)复原酶的活性,使胆固醇合成受抑;并与胆固醇构成稳定的液态结晶悬浮物,使胆汁中的胆固醇不饱和,进而促使结石中的胆固醇析出而溶解。

   熊去氧胆酸即3α,7β-二羟基胆烷酸,是鹅去氧胆酸的7β-羟基差向异构体,正是构造上的这一微小差别,使本品具亲水性。熊去氧胆酸可降低肝内的胆固醇合成限速酶--β-羟-β-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)复原酶的活性,使胆固醇合成受抑;并与胆固醇构成稳定的液态结晶悬浮物,使胆汁中的胆固醇不饱和,进而促使结石中的胆固醇析出而溶解。

    熊去氧胆酸可抑止肠道吸收胆固醇。熊去氧胆酸还能拮抗内源性疏水性胆汁酸的细胞毒性作用,维护肝细胞膜。熊去氧胆酸还有抑止细胞凋亡、抑止炎症、肃清自在基和抗氧化等作用。

    口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式、在回肠以主动转运方式吸收,首过效应大,口服剂量的50%~75%被肝脏摄取;主要散布于肝、肠和血浆中,血浆蛋白分离率为96%~99%。

    熊去氧胆酸在胆汁中的浓度呈现剂量依赖性增加;当剂量为20~30mg/(kg?d)时,胆汁中的浓度逾60%,可达好的治疗效果。在肝内与甘氨酸、牛黄酸等分离,在结肠被肠菌代谢,小局部代谢产物由尿中排出,大局部经粪便排泄。口服时的生物半衰期为3.5~5.8天。


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